CY5-红霉素是通过酰胺键将CY5荧光染料与红霉素共价结合的化合物，兼具抗菌活性与荧光成像功能，为研究抗生素体内行为提供了新工具。

合成与表征

1. 活化红霉素：通过混合酸酐法将红霉素的羟基转化为活性酯。

2. 荧光标记：与CY5-NH?在EDC/NHS催化下反应，生成CY5-红霉素。
高效液相色谱（HPLC）显示，产物纯度>95%，且荧光光谱（激发/发射：649/670 nm）与游离CY5一致，证明标记成功。

抗菌活性评价
MIC（最小抑菌浓度）测定表明，CY5-红霉素对金黄色葡萄球菌的MIC为0.5 μg/mL，与红霉素相当，证明荧光标记未显著影响抗菌活性。时间杀伤曲线显示，其可在6小时内杀灭99.9%的细菌。

荧光追踪应用
在活体小鼠模型中，注射CY5-红霉素后，通过荧光成像可实时观察药物在肝脏和肾脏的分布，峰值信号强度是游离CY5的1.5倍，证明其良好的组织穿透性。