引言
肿瘤靶向治疗需解决配体-受体结合效率与载体稳定性的平衡问题。Biotin-PEG-BCN通过模块化设计，将生物素靶向模块与BCN点击化学结合，实现了高效、灵活的肿瘤靶向递送，为克服传统方法的局限性提供了新方案。

模块化设计原理

1. 生物素模块：与肿瘤细胞过表达的生物素受体（如钠依赖性多维生素转运体）结合，实现主动靶向。

2. PEG间隔臂：减少空间位阻，延长体内循环时间。

3. BCN反应基团：通过无铜点击化学与含叠氮基团的化疗药物或基因载体快速偶联，简化合成步骤。

临床前研究进展

1. 化疗药物递送：将Biotin-PEG-BCN修饰的脂质体与叠氮化紫杉醇反应，构建的纳米复合物在乳腺癌小鼠模型中显著提高药物肿瘤蓄积量，降低全身毒性。

2. 基因治疗载体：BCN-叠氮反应将生物素化siRNA与聚合物载体连接，实现RNA干扰与化疗的协同治疗。

对比优势
相较于传统EDC/NHS偶联法，BCN点击化学反应时间短（30分钟内完成）、产率高（>90%），且无需纯化步骤，适合大规模生产。

未来展望
随着生物正交化学与纳米技术的融合，Biotin-PEG-BCN有望拓展至多模态治疗（如化疗-免疫治疗联合）和个性化纳米医学领域，推动肿瘤精准治疗的发展。