公司动态
 
首页 > 公司动态  >  CHO-PEG-N3|醛基-聚乙二醇-叠...

CHO-PEG-N3|醛基-聚乙二醇-叠氮在多肽合成中的化学连接策略与后修饰技术

2025-06-20

CHO-PEG-N3在多肽合成中可作为可溶性支持体,通过醛基与氨基的反应将多肽链固定于PEG骨架,合成结束后利用叠氮基团进行点击化学后修饰。例如,在合成抗癌肽LTX-315时,该方法使粗品纯度从68%提升至92%,且PEG链段有效抑制了肽链的聚集。

固相合成技术

CHO-PEG-N3的醛基可与多肽的N端氨基反应,形成稳定的亚胺键,从而将多肽固定于PEG骨架。合成过程中,PEG链段作为“可溶性支持体”,避免了传统固相合成中树脂导致的扩散限制问题。实验表明,该方法可合成长达30个氨基酸的多肽,且产率高达85%。

环化修饰与稳定性提升

CHO-PEG-N3还可用于构建环状多肽。将线性前体固定于PEG后,通过叠氮-炔烃环化反应可高效合成大环结构,产率达85%。环状多肽相比线性多肽具有更高的蛋白酶稳定性和细胞渗透性。例如,环状抗糖尿病肽Exenatide的体内半衰期延长至4.2小时(线性肽仅为1.5小时)。

药物开发应用

CHO-PEG-N3修饰的多肽在药物开发中展现出广阔前景。例如,将抗HIV肽T20通过CHO-PEG-N3固定于纳米粒表面,可显著提升其抗病毒活性(IC50降低至0.5 μM)。此外,该方法还可用于构建多肽-药物偶联物(PDC),实现靶向递送与控释。

结论CHO-PEG-N3为复杂多肽的合成与修饰提供了兼具效率与灵活性的平台技术,为药物开发领域带来了新的机遇。

供应商:重庆渝偲医药科技有限公司