ADC技术与CRGD-PEG-NH2的优势

抗体药物偶联物（ADC）是一种将单抗与细胞毒性药物通过连接子偶联的技术。CRGD-PEG-NH2在此领域展现出独特优势：

1. 高效偶联：氨基可与单抗表面的羧基发生EDC/NHS缩合反应，实现定点偶联，偶联效率可达80%以上。

2. 靶向性增强：cRGD肽段可特异性识别肿瘤血管内皮细胞表面的αvβ3整合素，减少对正常组织的损伤。

3. 药代动力学优化：PEG链可延长ADC在血液中的循环时间，提升肿瘤蓄积量。

应用场景

1. 实体瘤治疗：

· 例如，在乳腺癌模型中，CRGD-PEG-NH2偶联的ADC可显著抑制肿瘤生长，肿瘤体积缩小率达65%。

2. 联合治疗：

· 与免疫检查点抑制剂（如PD-1抗体）联用，可激活T细胞浸润，实现协同抗肿瘤效果。

未来方向

· 连接子优化：开发可裂解连接子（如valine-citrulline），实现药物在肿瘤微环境中的精准释放。

· 多靶点策略：结合cRGD与其他靶向肽（如iRGD），提升ADC的肿瘤穿透能力。