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MPEG-SS-TPP-COOH|甲氧基聚乙二醇-二硫键-磷酸三苯酯类似基团-羧基的合成

2025-06-03

合成工艺优化

MPEG-SS-TPP-COOH 的合成涉及多步有机反应,其工业化生产需解决 反应选择性纯化效率 和 成本控制 等难题。

1. 关键步骤

· 二硫键引入:通过 MPEG-NHS 酯与半胱氨酸的氨基反应,需严格控制 pH(7.5-8.5)和温度(4℃),避免 MPEG 氧化。

· TPP 连接:采用 酰胺化反应 连接 TPP 类似物,需优化催化剂(如 EDC/NHS)用量,减少副产物。

2. 纯化策略

· 采用 制备型 HPLC 或 模拟移动床色谱(SMB) 分离中间体和终产物,纯度可达 98% 以上。