1. 引言：

放射性核素治疗在肿瘤治疗等医学领域的重要地位。

NH2-DOTA-GA作为新一代螯合剂，在放射性药物中发挥着关键作用。

2. 分子设计与螯合性能：

结构解析：NH2-DOTA-GA由DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸）骨架与氨基乙酸（GA）支链组成，这种结构赋予了其优异的螯合性能和稳定性。

配位化学：NH2-DOTA-GA能够与三价金属离子（如Ga3?、Lu3?）形成稳定的六齿配位复合物，其稳定常数高，动力学惰性好。

pH耐受性：NH2-DOTA-GA在生理环境（pH 7.4）与肿瘤微环境（pH 6.5）下均能保持稳定的螯合性能。

3. 合成与纯化工艺：

合成挑战：NH2-DOTA-GA的合成过程中需要严格控制反应条件，以避免副产物的生成。通过优化反应温度、溶剂比例等参数，可以提高产物的纯度和收率。

纯化方法：采用离子交换色谱、高效液相色谱等方法对合成产物进行纯化，确保最终产品的质量。

4. 核医学应用：

放射性标记：NH2-DOTA-GA广泛用于前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向肽的镓-68标记，以及放射性微球（如钇-90）的表面修饰。

治疗应用：在肽受体放射性核素治疗（PRRT）中，NH2-DOTA-GA标记的放射性药物能够精准靶向肿瘤细胞，实现高效治疗。

案例分析：NH2-DOTA-GA在镓-68发生器中的应用，有效提高了镓的洗脱效率和纯度。

5. 未来方向：

展望NH2-DOTA-GA与抗体偶联药物（ADC）结合的“诊疗一体化”探针开发前景，为肿瘤治疗提供新的策略。