引言
肿瘤靶向治疗要求药物精准递送至病灶部位,同时减少副作用。Cy5.5标记的松香二萜(Cy5.5-Rosin)通过荧光成像引导,可优化药物递送系统的靶向性,并实时监测疗效。
主体内容
1. 靶向递送系统构建
1. 纳米载体选择:采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒负载Cy5.5-Rosin,粒径约120 nm,载药量8.5%。
2. 靶向修饰:纳米粒表面修饰叶酸(FA),利用肿瘤细胞的FA受体介导内吞。
2. 体外靶向性评价
1. 细胞摄取:FA修饰的纳米粒在FR阳性HeLa细胞中的摄取量是未修饰组的3.2倍,且摄取过程可被FA阻断剂抑制。
2. 毒性实验:Cy5.5-Rosin纳米粒对HeLa细胞的IC??为15 μM,而对正常肝细胞LO2的IC??>100 μM,显示选择性毒性。
3. 体内靶向治疗研究
1. 分布实验:静脉注射后,Cy5.5-Rosin纳米粒在肿瘤部位的富集量是肝脏的4.1倍,且FA修饰组富集量提升60%。
2. 疗效监测:治疗7天后,肿瘤体积抑制率(TGI)达72%,荧光成像显示药物在肿瘤边缘和中心均匀分布,提示深层穿透能力。
3. 药代动力学:纳米粒的血浆半衰期延长至6.8小时,肿瘤部位滞留时间超过48小时,增强治疗效果。
结论
Cy5.5标记的松香二萜结合靶向纳米粒,显著提升了肿瘤治疗的精准性和效率。未来可探索多药联合递送及光热治疗协同策略,进一步提升疗效。
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