公司动态
 
首页 > 公司动态  >  CY5-原花青素:天然抗氧化剂的...

CY5-原花青素:天然抗氧化剂的荧光示踪与细胞摄取机制研究

2025-03-19

1. 引言
原花青素是强效天然抗氧化剂,但其复杂的化学结构导致生物利用度低。CY5标记可实现PC在细胞/组织水平的实时追踪,同时利用FRET效应监测其抗氧化作用过程中产生的构象变化。这种双功能探针为解析多酚类化合物的生物活性机制提供新工具。

2. 荧光标记策略
采用EDC/NHS化学法将CY5偶联至原花青素B2(PC-B2)的末端儿茶素单元。HPLC-MS确认偶联效率为68%,保留75%的DPPH自由基清除活性。荧光光谱显示,偶联物最大发射波长为665nm,斯托克斯位移>100nm,适合生物成像。

3. 细胞摄取动力学
激光共聚焦显微镜显示,CY5-PC通过网格蛋白介导的内吞作用进入HeLa细胞,30分钟即分布于溶酶体(与LysoTracker共定位系数0.82)。流式细胞术定量分析表明,摄取量呈浓度依赖性(Km=12.4μM),低温显著抑制摄取效率(4℃时降低85%)。

4. 亚细胞分布与抗氧化机制
活细胞成像显示,CY5-PC从溶酶体逃逸后进入线粒体(与MitoTracker共定位系数0.75)。H?O?诱导氧化应激时,PC的荧光寿命从2.1ns延长至2.8ns,表明其通过电子转移机制清除自由基。FRET分析显示,PC与线粒体膜蛋白的相互作用距离缩短至4.2nm。

5. 药代动力学评价
SD大鼠灌胃给药后,血浆中CY5-PC的Tmax为2.5小时,Cmax为0.8μg/mL。组织分布显示,小肠绒毛、肝脏和肾脏的荧光强度最高,与PC的代谢途径一致。粪便中回收率>60%,表明主要经肠道排泄。

6. 技术转化潜力
结合超分辨显微镜,可解析PC在细胞器水平的分布动态。未来可开发PC-CY5负载的纳米胶束,通过EPR效应提升肿瘤部位的抗氧化疗效,同时利用荧光信号监测治疗响应。

结论
CY5-PC探针成功实现了天然产物的可视化递送与机制解析,为多酚类化合物的药物开发提供精准工具。该策略可推广至其他天然产物,推动传统医药的现代化进程。

相关产品:

Sulfo-Cyanine3.5 Tyramide

Sulfo-Cy3.5-Tyramide

Sulfo-Cy5-Mal

Sulfo-Cyanine5 maleimide(乙基)

Me-tetrazine-Disulfo-Cyanine7

disulfo-Cyanine5 alkyne, disulfo-Cy5-alkyne

供应商:重庆渝偲医药科技有限公司